Cefalosporinas

Cefalosporinas

Características das Cefalosporinas

1^a Geração: Boa atividade sobre cocos Gram positivos, os Enterococos apresentam resistência. Atividade sobre os bacilos Gram negativos limitada a E. coli, P. mirabilis e K. pneumoniae

2^a Geração: Apresenta dois subgrupos
Subgrupo Cefuroxima – Atividade sobre cocos Gram positivos semelhante as de 1^a geração. Maior atividade sobre Gram negativos que os de 1^a geração. Ativo sobre H. influenzae beta-lactamase positivo, M. catarrhalis e S. pneumoniae
Subgrupo cefamicina- Apresentam menor atividade sobre Gram positivos, atuam sobre Gram negativas, porém a principal característica é a excelente atividade sobre anaeróbios, principalmente Bacteróides.

3^a Geração: Podemos dividir em cefalosporinas com ou sem atividade sobre Pseudomonas
Todas as cefalosporinas de 3^a são menos ativas sobre Gram positivos do que as de 1^a geração. Apresentam excelente atividade sobre Gram negativos, exceto Serratia., Acinetobacter e Pseudomonas.
A ceftazidima e a cefoperazona apresentam boa atividade sobre Pseudomonas

4^a Geração: Associa as vantagens da cefalosporinas de 1^a e 3^a geração. Boa atividade sobre Gram positivos e negativos

Farmacologia:

• Mecanismo de ação: Bactericida, por interferir em várias enzimas que são responsáveis pela síntese do mucopeptídeo da parede bacteriana.
• Distribuição: Todos os tecidos e fluidos, porém com pouca concentração no SNC, com exceção de Cefuroxime e cefalosporinas de 3 geração.
• Eliminação: Por excreção renal, algumas apresentam metabolização hepática.

Cuidados:

• Toxicidade renal pode ocorrer em pacientes com mais de 50 anos, pacientes com disfunção renal e em pacientes que recebam outras drogas nefrotóxicas.
• Necessitam de correção na insuficiência renal.
• Cefotaxima e Ceftriaxona devem ser administradas com cautela em pacientes com disfunção hepática.

Toxicidade - Interações com drogas

• Risco de nefrotoxidade se associado com aminoglicosídeos e vancomicina

Reações adversas:

• Hipersensibilidade pode ocorrer em 5% dos pacientes, incluindo urticária, prurido, rash, febre e ocasionalmente anafilaxia
• Teste de Coombs direto e indireto positivo em 3% dos pacientes.
• Podem ocasionar neutropenia, trombocitopenia, leucopenia, eosinofilia.
• Elevação da uréia e creatinina
• Elevação da fosfatase alcalina e transaminases.

CONSIDERAÇÕES GERAIS:

Cefalosporina de 1ª e 2ª geração atuam mais especificamente sobre bactérias Gram-Positivo.

Cefalosporina de 3ª e 4ª geração atuma mais especificamente sobre bactérias Gram-Negativo.

https://www.cremerj.org.br/palestras/865.PDF